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我院肖庆桓教授发现和厚朴酚通过靶向TMEM16A钙激活氯通道抑制结直肠癌的新机制

2021年6月6日,我院肖庆桓教授在《British Journal of Pharmacology》发表文章“Honokiol inhibits colorectal cancer by targeting TMEM16A Ca2+-activated Cl-channels”。《British Journal of Pharmacology》于1968年在英国创刊,影响因子为7.730(JCR分区Q1及中科院分区医学1区),是药理学领域的国际权威期刊。王天宇博士生为该论文第一作者,肖庆桓教授为通讯作者,中国医科大学药学院为论文第一完成单位。

肖庆桓教授一直致力于研究TMEM16A钙激活氯通道促进肿瘤发生发展的机制研究,并开发靶向TMEM16A抑制剂,为治疗肿瘤提供新的治疗药物。本研究首次报道了和厚朴酚选择性抑制TMEM16A钙激活氯通道;并发现R429、K430和N435是和厚朴酚抑制TMEM16A钙激活氯电流的三个重要氨基酸,从而在分子结构上揭示和厚朴酚抑制TMEM16A的新机制;进而证明和厚朴酚通过靶向TMEM16A抑制结直肠癌细胞增殖。该研究揭示了和厚朴酚作为TMEM16A钙激活氯通道抑制剂通过靶向TMEM16A抑制肿瘤的新机制,为未来治疗TMEM16A高表达肿瘤提供了新的治疗方案。

欢迎引用:

Tianyu Wang, Hui Wang, Fan Yang, Kuan Gao, Shuya Luo, Lichuan Bai, Ke Ma, Mei Liu, Shuwei Wu, Huijie Wang, Zaixing Chen, Qinghuan Xiao*.Honokiol inhibits colorectal cancer by targeting TMEM16A Ca2+-activated Cl-channels.British Journal of Pharmacology.DOI:10.1111/bph.15606